(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111295842.0 (22)申请日 2021.11.03 (71)申请人 陕西师范大学 地址 710062 陕西省西安市长安 南路199号 (72)发明人 王伟　谷东旭　张娅玲　李宝林　 冯志娟　吴钰昕　张强　 (74)专利代理 机构 西安永生专利代理有限责任 公司 61201 代理人 高雪霞 (51)Int.Cl. C07D 403/04(2006.01) A61K 31/506(2006.01) A61K 31/5377(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一类嘧啶衍生物及其制备抗肿瘤药物的应 用 (57)摘要 本发明公开了一类嘧啶衍生物及其制备抗 肿瘤药物的应用， 该衍 生物的结构通式为： 式中R为二乙氨 基、 吡咯烷基、 4 ‑甲基哌嗪基等 中任意一种； X1为 氮、 硫或氧原子； X2为氢、 氟、 氯、 溴原子或甲氧 基。 本发明公开的嘧啶衍生物对人皮肤鳞状癌 A431细胞、 人结肠癌SW480细胞、 人 非小细胞肺癌 A549细胞和人肺癌NCI ‑H1975细胞的增殖均具有 明显的抑制作用， 可用于制备抗肿瘤药物。 权利要求书4页 说明书21页 CN 113956240 A 2022.01.21 CN 113956240 A 1.一类嘧啶衍 生物， 其特 征在于该衍 生物的结构通式如下 所示： 式中R为二乙氨基、 吡咯烷基、 4 ‑甲基哌嗪基中任意一种； X1为氮、 氧或硫原子； X2为氢、 氟、 氯、 溴原子或甲氧基。 2.根据权利要求1所述的嘧啶衍生物， 其特征在于该衍生物为下列化合物1～27中的任 意一种： 化合物1： 2‑(2‑(二乙氨基)乙氨基) ‑4‑(1‑吲哚基)嘧啶 化合物2： 2‑(2‑(二乙氨基)乙氨基) ‑4‑(1‑(5‑溴吲哚基) )嘧啶 化合物3： 2‑(2‑(二乙氨基)乙氨基) ‑4‑(1‑(5‑氯吲哚基) )嘧啶 化合物4： 2‑(2‑(二乙氨基)乙氨基) ‑4‑(1‑(5‑氟吲哚基) )嘧啶 化合物5： 2‑(2‑(二乙氨基)乙氨基) ‑4‑(1‑(5‑甲氧基吲哚基) )嘧啶 化合物6： 2‑(2‑(1‑吡咯烷基)乙氨基) ‑4‑(1‑吲哚基)嘧啶 化合物7： 2‑(2‑(1‑吡咯烷基)乙氨基) ‑4‑(1‑(5‑溴吲哚基) )嘧啶 权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 113956240 A 2化合物8： 2‑(2‑(1‑吡咯烷基)乙氨基) ‑4‑(1‑(5‑氯吲哚基) )嘧啶 化合物9： 2‑(2‑(1‑吡咯烷基)乙氨基) ‑4‑(1‑(5‑氟吲哚基) )嘧啶 化合物10： 2 ‑(2‑(1‑吡咯烷基)乙氨基) ‑4‑(1‑(5‑甲氧基吲哚基) )嘧啶 化合物11： 2‑(2‑(二乙氨基)乙硫基) ‑4‑(1‑吲哚基)嘧啶 化合物12： 2 ‑(2‑(二乙氨基)乙硫基) ‑4‑(1‑(5‑溴吲哚基) )嘧啶 化合物13： 2 ‑(2‑(二乙氨基)乙硫基) ‑4‑(1‑(5‑氯吲哚基) )嘧啶 化合物14： 2 ‑(2‑(二乙氨基)乙硫基) ‑4‑(1‑(5‑氟吲哚基) )嘧啶 化合物15： 2 ‑(2‑(二乙氨基)乙硫基) ‑4‑(1‑(5‑甲氧基吲哚基) )嘧啶 化合物16： 2 ‑(2‑(4‑甲基哌嗪基)乙硫基) ‑4‑(1‑吲哚基)嘧啶 权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 113956240 A 3