(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202111342701.X (22)申请日 2021.11.12 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 114015066 A (43)申请公布日 2022.02.08 (73)专利权人 北京大学 地址 100871 北京市海淀区颐和园路5号 (72)发明人 刘志博　史亚鑫　 (74)专利代理 机构 北京市柳沈 律师事务所 11105 专利代理师 张文辉 (51)Int.Cl. C08G 83/00(2006.01) A61K 41/00(2020.01) A61K 45/00(2006.01)A61K 47/54(2017.01) A61P 35/00(2006.01) (56)对比文件 CN 196870 5 A,2007.05.23 CN 113354669 A,2021.09.07 US 2009025556 A1,2009.01.29 CN 111471190 A,2020.07.31 CN 111554862 A,2020.08.18 Yaxin Shi, et al.Covalent Org anic Polymer as a Carborane Car rier for Imaging-Facilitated Boro n Neutro n Capture Therapy. 《ACS Ap pl. Mater. I nterfaces》 .2020,第12卷第5 5564−55573页. 审查员 李芳 (54)发明名称 共价有机 框架材料、 其制备方法和用途 (57)摘要 本申请提供了共价有机框架材料、 其制备方 法和用途。 本申请的共价有机框架材料， 其包含 拓扑结构为正六边形的结构单元， 该结构单元包 含通过亚胺键连接的式I的化合物和包含核心基 团和臂基团的化合物。 本申请通过采用具有高生 物相容性的多功能硼胶囊， 可以将BNCT与免疫疗 法相结合， 通过增强局部肿瘤的BNCT来实现全身 性的抗肿瘤治疗效果， 在用局部BNCT治疗远端 转 移瘤方面展现出广阔的前 景。 权利要求书8页 说明书30页 附图30页 CN 114015066 B 2022.08.12 CN 114015066 B 1.一种共价有机框架材料， 其包含结构单元， 该结构单元由式I的化合物和包含核心基 团和臂基团的化合物反应形成， 其中式I的化合物和包含核心基团和臂基团的化合物之间 形成亚胺键； 式I： CHO‑R‑含硼环状或笼状 基团‑R‑CHO； R相同或不同并且各自独立地是C1‑C12亚烷基、 C1‑C12亚烯基、 C1‑C12亚杂烷基、 C3‑C15亚 环烷基、 C3‑C15亚环烯基、 C3‑C15亚杂环烷基、 C3‑C15亚杂环烯 基、 C6‑C18亚芳基或C3‑C30亚杂芳 基； 在包含核心基团和臂基团的化合物中， 臂基团选自 ‑R1‑R2‑NH2， 其中R1是C3‑C15亚环烷 基、 C3‑C15亚环烯基、 C3‑C15亚杂环烷基、 C3‑C15亚杂环烯 基、 C6‑C18亚芳基、 C6‑C18亚杂芳基、 环 硼烷基或笼状硼烷基； R2是C1‑C12亚烷基、 C3‑C15亚环烷基、 C1‑C15亚杂烷基、 C3‑C15亚杂环烷 基或不存在， 其中该化合物具有围绕核心基团对称分布的三个或四个或更多个臂基团， 其 中所述核心基团选自CH、 氮、 C3‑C15环烷基、 C6‑C18芳基、 C3‑C18杂芳基、 均三嗪基、 或乙烯基； 所述共价有机 框架材料富含硼 ‑10。 2.根据权利要求1所述 的共价有机框架材料， 其中式I是CHO ‑R‑CxHnBn‑R‑CHO， 其中x＝ 2‑6， n＝3‑18。 3.根据权利要求2所述的共价有机 框架材料， 其中式I是CHO‑R‑C2HnBn‑R‑CHO， n＝3‑18。 4.根据权利要求3所述的共价有机 框架材料， 其中式I是CHO‑R‑C2H10B10‑R‑CHO。 5.根据权利要求 4所述的共价有机 框架材料， 其中‑C2H10B10‑是对碳硼烷基。 6.根据权利要求1 ‑5中任一项所述的共价有机框架 材料， 其中R各自独立地是C1‑C8亚烷 基、 C1‑C8亚烯基、 C1‑C8亚杂烷基、 C3‑C12亚环烷基、 C3‑C12亚环烯基、 C3‑C12亚杂环烷基、 C3‑C12 亚杂环烯基、 C6‑C12亚芳基或C3‑C20亚杂芳基。 7.根据权利要求6所述的共价有机框架材料， 其中R各自独立地是C1‑C6亚烷基、 C1‑C6亚 烯基、 C1‑C6亚杂烷基、 C3‑C6亚环烷基、 C3‑C6亚环烯基或C3‑C10亚杂芳基。 8.根据权利要求1 ‑5中任一项所述的共价有机框架材料， 其中R是苯基、 联苯基、 萘基、 吡啶基、 噻吩基或吡咯基。 9.根据权利要求1 ‑5中任一项所述的共价有机框架材料， 其中R1是C3‑C12亚环烷基、 C3‑ C12亚环烯基、 C3‑C12亚杂环烷基、 C3‑C12亚杂环烯基或C6‑C12亚芳基。 10.根据权利要求1 ‑5中任一项所述的共价有机框架材料， 其 中R2是C1‑C8亚烷基、 C3‑C12 亚环烷基、 C3‑C12亚杂烷基或C3‑C12亚杂环烷基。 11.根据权利要求9所述的共价有机框架材料， 其中R1是C3‑C6亚环烷基、 C3‑C6亚环烯基、 C3‑C6亚杂环烷基或C3‑C6亚杂环烯基。 12.根据权利要求1 1所述的共价有机 框架材料， 其中R1是苯基。 13.根据权利要求1 ‑5中任一项所述的共价有机框架材料， 其中环硼烷基或笼状硼烷基 是含有2‑12个硼原子的环硼烷基或笼状硼烷基。权　利　要　求　书 1/8 页 2 CN 114015066 B 214.根据权利要求13所述的共价有机框架材料， 其中含有2 ‑12个硼原子的环硼烷基或 笼状硼烷基是 ‑CxHnBn‑， 其中x＝2 ‑6， n＝3‑18。 15.根据权利要求14所述的共价有机框架材料， 其中含有2 ‑12个硼原子的环硼烷基或 笼状硼烷基是 ‑C2HnBn‑， 其中n＝3‑18。 16.根据权利要求15所述的共价有机框架材料， 其中含有2 ‑12个硼原子的环硼烷基或 笼状硼烷基是 ‑C2H10B10‑。 17.根据权利要求16所述的共价有机框架材料， 其中含有2 ‑12个硼原子的环硼烷基或 笼状硼烷基是对碳硼烷基 ‑C2H10B10‑。 18.根据权利要求10所述的共价有机框架材料， 其中R2是C1‑C6亚烷基、 C3‑C6亚环烷基、 C3‑C6亚杂烷基或C3‑C6亚杂环烷基。 19.根据权利要求1 ‑5中任一项所述的共价有机框架材料， 其中核心基团是C3‑C12环烷 基、 C6‑C12芳基或C3‑C15杂芳基。 20.根据权利要求19 所述的共价有机框架 材料， 其中核心基团是C3‑C6环烷基或C3‑C12杂 芳基。 21.根据权利要求1 ‑5中任一项所述的共价有机框架材料， 其中核心基团是苯环、 非那 烯基、 芘基、 苝基或三氮杂环己烷基。 22.根据权利要求1 ‑5中任一项所述的共价有机框架材料， 其包含拓扑结构为正六边 形、 正方形或菱形的结构单 元。 23.根据权利要求1 ‑5中任一项所述的共价有机框架材料， 其中包含核心基团和 臂基团 的化合物选自：权　利　要　求　书 2/8 页 3 CN 114015066 B 3