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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202111293438.X (22)申请日 2021.11.03 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113861216 A (43)申请公布日 2021.12.31 (73)专利权人 潍坊医学院 地址 261053 山东省潍坊市潍城区宝通西 街7166号 (72)发明人 胡金星 刘悦  (74)专利代理 机构 沈阳东大知识产权代理有限 公司 21109 专利代理师 李珉 (51)Int.Cl. C07D 495/04(2006.01) C07D 471/04(2006.01) C07D 519/00(2006.01) A61K 31/506(2006.01) A61K 31/519(2006.01) A61K 31/5377(2006.01) A61K 31/541(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (56)对比文件 CN 10486 0941 A,2015.08.26CN 105315285 A,2016.02.10 Tian, Chao等.Synthesis and bi ological evaluati on of 2,6 -disubstituted-9H - purine, 2,4-disubstituted-thien o[3,2- d]pyrimidi ne and -7H -pyrrolo[2,3-d] pyrimidi ne analogues as n ovel CHK1 inhibitors. 《European Journal of Medici nal Chemistry》 .2018,(第151期),83 6-848. Chemical Catal og, Supplier: Aurora Fine Chemicals.RN: 1904846 -66-7. 《REGISTRY 数据库》 .STN,2016, Chemical Catal og, Supplier: Aurora Fine Chemicals.RN: 18985 58-47-8. 《REGISTRY 数据库》 .STN,2016, CA.RN: 1807 761-67-6. 《REGISTRY数据库》 .STN,2015, Chemical L ibrary,Sup plier: Albany Molecular Researc h, Inc. (AMRI.RN: 1045525-25-4. 《REGISTRY数据库》 .STN,20 08, 李佳琦等.表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑 制剂研究进 展. 《国际药 学研究杂志》 .2019,第46 卷(第01期),第1-9页. 审查员 陈俊霞 (54)发明名称 含有嘧啶杂环结构的化合物及其制备方法 和应用 (57)摘要 含有嘧啶杂环结构的化合物及其制备方法 和应用, 属于医药技术领域, 本发明涉及通式I所 示的含有嘧啶杂环结构的化合物及其药学上可 接受的盐、 水合物或前药, 其中取代基X、 Z、 Rl、 R2、 R3、 A、 B具有在说明书中给出的含义。 本发明 还涉及通式I的化合物具有抑制EGFR激酶及其突 变体的作用, 并且还涉及该化合物及其药学上可 接受的盐、 水合物或前药在制备治疗与EGFR激酶 活性相关的疾病的用途, 特别是制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。 权利要求书4页 说明书24页 CN 113861216 B 2022.12.09 CN 113861216 B 1.一种含有嘧啶杂环结构的化合物或其药学上可接受的盐, 其特征在于, 所述含有嘧 啶杂环结构的化 合物为如下 所示化合物I‑1~I‑32中的任一个: 权 利 要 求 书 1/4 页 2 CN 113861216 B 22.一种药物组合物, 其特征在于, 所述的药物组合物以权利要求1所述的含有嘧啶杂环 结构的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成份, 与药学上可接受的赋形剂混合制备成权 利 要 求 书 2/4 页 3 CN 113861216 B 3

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