(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111421195.3 (22)申请日 2021.11.26 (66)本国优先权数据 202011397037.4 2020.12.0 3 CN (71)申请人 中国人民解 放军军事科学院军事医 学研究院 地址 100850 北京市海淀区太平路27号 (72)发明人 周辛波　肖典　樊士勇　李松　 钟武　郑志兵　肖军海　李行舟　 谢菲　赵磊　曹瑞源　 (74)专利代理 机构 中国贸促会专利商标事务所 有限公司 1 1038 专利代理师 苏红梅 (51)Int.Cl. C07D 311/16(2006.01)C09K 11/06(2006.01) C07K 5/02(2006.01) C07K 5/062(2006.01) A61K 38/07(2006.01) A61K 45/00(2006.01) A61K 47/54(2017.01) A61K 47/68(2017.01) A61K 49/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) A61P 35/04(2006.01) (54)发明名称 含香豆素的连接子及含该连接子的抗体偶 联药物 (57)摘要 本发明涉及式I所示化合物或其几何或光学 异构体、 盐、 水合物、 溶剂化物或多晶型物， 含有 该化合物的连接子， 及含有该连接子的抗体偶联 药物， 还涉及这些化合物的制备方法以及这些化 合物用于成像、 诊断和/或治疗疾病或病症的用 途。 权利要求书15页 说明书35页 附图3页 CN 114605367 A 2022.06.10 CN 114605367 A 1.式I所示 化合物或其几何或光学异构体、 盐、 水合物、 溶剂化物或多晶型物， 其中， R为H或C1‑4烷基； 优选地， R为H、 甲基、 乙基、 正丙基或正 丁基； 优选地， R为H、 甲基、 乙基或正丙基； 优选地， R为H、 甲基或乙基； 优选地， R为H或甲基； 优选地， R为甲基； 优选地， 式I所示 化合物选自： 2.权利要求1所述的化合物或其几何或光学异构体、 盐、 水合物、 溶剂化物或多晶型物 作为荧光探针的用途， 或者 在制备抗体偶联 药物中的用途。 3.式II所示化合物或其几何或光学异构体、 盐、 水合物、 溶剂化物或多晶型物， 其中： B为 X为‑(CH2)mO(CH2)n‑，‑(CH2)mO(CH2)n‑C(O)‑，‑(CH2)m‑C(O)NH‑(CH2)n‑，‑(CH2)m‑C(O)NH‑ (CH2CH2O)n‑CH2‑CH2‑C(O)‑，‑(CH2CH2O)m‑(CH2)n‑C(O)‑，‑(CH2)m‑(CH2CH2O)n‑C(O)‑，‑ (OCH2CH2)m‑，‑(CH2)m‑，‑(CH2)m‑C(O)‑， 权　利　要　求　书 1/15 页 2 CN 114605367 A 2L为 R为H或C1‑4烷基； Z为羟基， 卤素(例如氟、 氯、 溴、 碘)或 m为1、 2、 3、 4、 5、 6、 7、 8或9(例如5)； n为1、 2、 3、 4、 5、 6、 7、 8或9(例如2、 4、 8)； p为0、 1、 2、 3或4； R1为氢、 氟、 氯、 溴、 碘、 C1‑4烷基、 硝基或C1‑4烷氧基。 4.权利要求3所述的化合物或其几何或光学异构体、 盐、 水合物、 溶剂化物或多晶型物， 其特征在于以下i)～xi i)中的任意 一项或多 项： i)B为 ii)B为 iii)X为‑(CH2)m‑C(O)‑或‑(CH2)m‑C(O)NH‑(CH2CH2O)n‑CH2‑CH2‑C(O)‑， 其中m和n的定义 如权利要求3所述； iv)X为‑(CH2)5‑C(O)‑， (CH2)5‑C(O)NH‑(CH2CH2O)2‑CH2‑CH2‑C(O)‑， (CH2)5‑C(O)NH‑ (CH2CH2O)4‑CH2‑CH2‑C(O)‑， (CH2)5‑C(O)NH‑(CH2CH2O)6‑CH2‑CH2‑C(O)‑或(CH2)5‑C(O)NH‑ (CH2CH2O)8‑CH2‑CH2‑C(O)‑； v)L为 vi)L为 vii)R为H、 甲基、 乙基、 正丙基或正 丁基； viii)R为H、 甲基、 乙基或正丙基； ix)R为H、 甲基或乙基；权　利　要　求　书 2/15 页 3 CN 114605367 A 3