(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111410190.0 (22)申请日 2021.11.22 (71)申请人 兰州大学 地址 730000 甘肃省兰州市城关区天水南 路222号兰州大 学 (72)发明人 杨志刚　王姗姗　 (51)Int.Cl. C07D 493/04(2006.01) C07D 311/58(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 甘草中具有抗结直肠癌活性的化合物制备 及其应用 (57)摘要 本发明公开一种甘草中具有抗结直肠癌活 性的化合物制备及其应用。 本发 明所述化合物为 新化合物， 所述新化合物包括异黄酮和二氢异黄 酮类化合物； 所述异黄酮类化合物包括具有如式 1所示结构的组分： 所述 二氢异黄酮类化合物包括具有如式2和式3所示结构的组分： 以及如式1 ‑3其 药学上可接受的盐。 本发明得到的新化合物式1， 式2对人结肠癌HT ‑29和RKO细胞具有较好的抑制 作用， 在研发新型抗结直肠癌药和合理利用甘草 资源方面前 景良好。 权利要求书2页 说明书4页 附图1页 CN 114031625 A 2022.02.11 CN 114031625 A 1.一种化合物， 其特征在于： 所述化合物为异黄酮类化合物包括具有如式1所示结构的 组分： 或其药学上可接受的盐。 2.一种化合物， 其特征在于： 所述化合物为二氢异黄酮类化合物包括具有如式2和式3 所示结构的组分： 或其药学上可接受的盐； 或其药学上可接受的盐。 3.如权利要求1 ‑2所述式1， 式2的化合物的应用， 其特征在于： 所述化合物或其药学上 可接受的盐 的剂型为片剂， 胶囊， 散剂， 微粒， 颗粒剂， 糖浆剂， 溶液剂， 透皮贴剂， 栓剂的任 一种剂型。 4.如权利要求1 ‑2所述式1， 式2的化合物的应用， 其特征在于： 所述化合物有效成分在 制备治疗或预防药物中的应用。 5.如权利要求1 ‑2所述式1， 式2的化合物的应用， 其特征在于： 所述化合物对人结直肠 癌HT‑29和RKO细胞 具有抑制作用。 6.如权利要求1 ‑2所述任一的化 合物的提取 方法， 其特 征在于： 实现步骤如下： (1)称取光果甘草3k g， 用70％ 甲醇浸泡， 浸泡滤液减压浓缩干燥得甲醇浸膏， 加2500mL 水混悬， 用等体积的有机溶剂萃取， 得到有机溶剂提取物； (2)取有机溶剂提取物用硅胶柱色谱分离： 首先， 采用石油醚 ‑乙酸乙酯100:1 ‑0:100(V/V)梯度 洗脱， 得到15部分(Fr.A ‑O)； 然后， Fr.F用石油醚 ‑乙酸乙酯硅胶柱色谱梯度洗脱， 得到6部分(Fr.F1 ‑F6)； Fr.F3用二氯甲烷 ‑ 甲醇硅胶柱色谱梯度洗脱， 得到 6部分(Fr.F3A ‑F3F)；权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114031625 A 2最后Fr.F3B经甲醇 ‑水开放ODS柱色谱梯度洗脱、 PTLC和半制备HPLC  75％甲醇纯化， 得 到异黄酮类化合物； Fr.F3C经甲醇 ‑水开放ODS柱色谱梯度洗脱、 PTLC和半制备HPLC75％甲 醇纯化， 得到二氢异黄酮类化 合物。 7.如权利要求1 ‑2所述任一的化合物的提取方法， 其特征在于： 所述提取原料为光果甘 草根及根茎 。 8.如权利要求8所述任一的化合物的提取方法， 其特征在于： 所述步骤(1)中用70％甲 醇提取次数为4次， 70％甲醇用量为甘 草根及根茎重量的8倍； 所述步骤(1)中有机溶剂为乙 酸乙酯； 所述 步骤(1)中有机溶剂萃取步骤为用等体积的乙酸乙酯萃取4次。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114031625 A 3