(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111369361.X (22)申请日 2021.11.15 (71)申请人 北京师范大学 地址 100875 北京市海淀区新 街口外大街 19号 (72)发明人 延玺　李鑫萍　于渼璇　 (51)Int.Cl. C07D 471/04(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 白杨素桥连吲哚类衍生物合成方法及其抗 肿瘤方向应用 (57)摘要 本发明提供了一种染料木素衍生物， 如式 (Ⅰ)所示， 其中R1、 R2、 R3、 R4＝CH或者N。 与现有技 术相比， 本发 明提供的白杨素衍生物对多种肿瘤 细胞具有良好的生长抑制作用， 尤其 当R1、 R2、 R3 ＝CH、 R4＝N为7 ‑氮杂吲哚取代基时， 对于A 549细 胞、 Hela细胞、 MCF ‑7细胞、 SH ‑SY5Y细胞与HepG2 细胞五类肿瘤细胞具有较高的抑制生长活性。 权利要求书2页 说明书10页 附图3页 CN 114057736 A 2022.02.18 CN 114057736 A 1.一类白杨素吲哚类衍 生物， 其特 征在于， 通式( Ⅰ)所示的化 合物： 2.根据权利要求1所述的白杨素吲哚类衍生物， 其特征在于， 如式( Ⅰ‑1)～式(Ⅰ‑4)所 示： 权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114057736 A 23.根据权利要求1或2所述的白杨素吲哚类衍 生物的制备 方法， 包括： 步骤一： 将白杨素与1， 4 ‑二溴丁烷在碱性催化环境中反应， 得到式( Ⅱ)所示化合物： 步骤二： 将所述式( Ⅱ)所示的化合物与不同的氮杂吲哚衍生物桥连， 得到式( Ⅰ‑1到I‑ 4)所示的化 合物。 4.根据权力要求1或2所述的白杨素吲哚类衍 生物在制备抗肿瘤药物中的应用。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114057736 A 3