(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111299645.6 (22)申请日 2021.11.04 (71)申请人 中南大学湘雅医院 地址 410000 湖南省长 沙市开福区湘雅路 87号 (72)发明人 贺毅憬　旷桂超　王诗语　张雨　 廖潇啸　龙菁　陈翔　 (74)专利代理 机构 湖南弘一 律师事务所 4325 5 代理人 邱海平 (51)Int.Cl. A61K 31/138(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 醇类化合物的新用途及抗肿瘤药物 (57)摘要 本申请提供了一种醇类化合物的新用途及 抗肿瘤药物， 该新用途为1 ‑异丙氨基 ‑3‑（4‑羟 基‑1‑萘氧基）‑2‑丙醇或其药学上可接受的盐在 制备具有抗肿瘤作用的药物中的用途。 本申请的 技术方案中， 发明人通过实验意外发现， 1 ‑异丙 氨基‑3‑（4‑羟基‑1‑萘氧基）‑2‑丙醇或其药学上 可接受的盐具有显著的抗肿瘤效应 。 权利要求书1页 说明书9页 附图5页 CN 114224875 A 2022.03.25 CN 114224875 A 1.1‑异丙氨基 ‑3‑（4‑羟基‑1‑萘氧基）‑2‑丙醇或其药学上可接受的盐在制备具有抗肿 瘤作用的药物中的用途。 2.根据权利要求1所述的用途， 其特征在于， 所述肿瘤选自肺癌、 胃癌、 结肠癌、 骨肉瘤 和黑色素瘤的至少一种。 3.根据权利要求1所述的用途， 其特 征在于， 所述药物的剂型为溶 液剂。 4.根据权利要求3所述的用途， 其特征在于， 所述溶液剂中的1 ‑异丙氨基 ‑3‑（4‑羟基‑ 1‑萘氧基）‑2‑丙醇或其药 学上可接受的盐的浓度为0.1 μM~50 μM。 5.根据权利要求3所述的用途， 其特征在于， 所述溶液剂中的1 ‑异丙氨基 ‑3‑（4‑羟基‑ 1‑萘氧基）‑2‑丙醇或其药 学上可接受的盐的浓度为5 μM~50 μM。 6.根据权利要求3所述的用途， 其特征在于， 所述溶液剂中的1 ‑异丙氨基 ‑3‑（4‑羟基‑ 1‑萘氧基）‑2‑丙醇或其药 学上可接受的盐的浓度为10 μM~50 μM。 7.根据权利要求3所述的用途， 其特征在于， 所述溶液剂中的1 ‑异丙氨基 ‑3‑（4‑羟基‑ 1‑萘氧基）‑2‑丙醇或其药 学上可接受的盐的浓度为20 μM~50 μM。 8.根据权利要求1所述的用途， 其特征在于， 所述抗肿瘤作用包括抑制肿瘤细胞活力、 抑制肿瘤 细胞增殖、 抑制肿瘤 细胞生长和调控肿瘤相关基因表达中的至少一种。 9.一种抗肿瘤 药物， 其特征在于， 包括1 ‑异丙氨基 ‑3‑（4‑羟基‑1‑萘氧基）‑2‑丙醇或其 药学上可接受的盐。 10.根据权利要求9所述的抗肿瘤药物， 其特征在于， 所述抗肿瘤药物为任意一种临床 可接受的 口服给药剂型或注射给 药剂型。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 114224875 A 2醇类化合物的新用途及抗肿瘤药物 技术领域 [0001]本申请涉及医药技 术领域， 尤其涉及一种醇类化 合物的新用途及抗肿瘤药物。 背景技术 [0002]普萘洛尔 （1 ‑异丙氨基 ‑3‑（1‑萘氧基）‑2‑丙醇） 作为心 血管疾病的常用药物， 可以 非选择性阻断β 受体， 其在临床上用药为外消旋体形式， 即R ‑普萘洛尔和S ‑普萘洛尔1： 1混 合形成， 用于治疗心血 管疾病。 [0003]根据药理学研究数据显示， 普萘洛尔在肝脏被代谢成4 ‑羟基普萘洛尔 （1 ‑异丙氨 基‑3‑（4‑羟基‑1‑萘氧基）‑2‑丙醇） ， 是一种β ‑肾上腺素能受体拮抗剂， 其药效和非选择性 的普萘洛尔相似， 因此， 1 ‑异丙氨基 ‑3‑（4‑羟基‑1‑萘氧基）‑2‑丙醇也可以作为治疗心血管 疾病的药物。 [0004]目前， 1‑异丙氨基 ‑3‑（4‑羟基‑1‑萘氧基）‑2‑丙醇尚未被报道应用于抗肿瘤药物 中。 发明内容 [0005]本申请提供一种醇类化合物的新用途及抗肿瘤药物， 该醇类化合物具有显著的抗 肿瘤效应。 [0006]第一方面， 本申请提供了一种1 ‑异丙氨基 ‑3‑（4‑羟基‑1‑萘氧基）‑2‑丙醇或其药 学上可接受的盐在制备 具有抗肿瘤作用的药物中的用途。 [0007]本申请的技术方案中， 发明人通过实验意外 发现， 1‑异丙氨基 ‑3‑（4‑羟基‑1‑萘氧 基）‑2‑丙醇或其药 学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤效应。 [0008]在本申请的一些实施例中， 所述肿瘤选自肺癌、 胃癌、 结肠癌、 骨肉瘤和黑色素瘤 的至少一种。 [0009]在本申请的一些实施例中， 所述药物的剂型为溶 液剂。 [0010]在本申请的一些实施例中， 所述溶液剂中的1 ‑异丙氨基 ‑3‑（4‑羟基‑1‑萘氧基）‑ 2‑丙醇或其药 学上可接受的盐的浓度为0.1 μM~50 μM。 [0011]在本申请的一些实施例中， 所述溶液剂中的1 ‑异丙氨基 ‑3‑（4‑羟基‑1‑萘氧基）‑ 2‑丙醇或其药 学上可接受的盐的浓度为5 μM~50 μM。 [0012]在本申请的一些实施例中， 所述溶液剂中的1 ‑异丙氨基 ‑3‑（4‑羟基‑1‑萘氧基）‑ 2‑丙醇或其药 学上可接受的盐的浓度为10 μM~50 μM。 [0013]在本申请的一些实施例中， 所述溶液剂中的1 ‑异丙氨基 ‑3‑（4‑羟基‑1‑萘氧基）‑ 2‑丙醇或其药 学上可接受的盐的浓度为20 μM~50 μM。 [0014]在本申请的一些实施例中， 所述抗肿瘤作用包括抑制肿瘤细胞活力、 抑制肿瘤细 胞增殖、 抑制肿瘤 细胞生长和调控肿瘤相关基因表达中的至少一种。 [0015]第二方面， 本申请还提供了一种抗肿瘤药物， 该抗肿瘤药物包括1 ‑异丙氨基 ‑3‑ （4‑羟基‑1‑萘氧基）‑2‑丙醇或其药 学上可接受的盐。说　明　书 1/9 页 3 CN 114224875 A 3